GABAA受体，又称作γ-氨基丁酸A型受体，是一种离子型受体，而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活受体的开放。在GABAA受体被激活后，可以选择性的让Cl-通过，引起神经元的超极化。GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹碱(bicuculline)等结合。受体也包含许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮卓，类苯二氮平类药物，巴比妥类药物，乙醇，神经甾体，吸入性麻醉剂，印防己毒素等。药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉，药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。研究发现，给予GABA受体调节剂可改善AD (Alzheimer′s disease)脑内的兴奋和抑制(excitement/inhibition, E/I)平衡，为AD提供了早期治疗靶点。爱思益普团队构建并开发了GABAA受体的FLIPR高通量检测方法，积累了丰富的药物筛选经验，致力于后续新药的研发。
